Амоксиклав 250 125 видео

Порошок для приготовления суспензии Амоксиклав назначают детям. Темный стеклянный флакон содержаший 125, 250 или 400 мг амоксициллина рассчитан на 5 мл приготовленного раствора. Развести суспензию из порошка Амоксиклав не сложно, хотя сначала многие мамы испытывают затруднения с запутанными описаниями процесса приготовления из инструкции.

Если Вы раздумываете, можно ли растворять препарат в воде, мпешим развеять сомнения — разбавлять порошок Амоксиклав можно (чистой кипяченой водой). Ни молоко, ни соки, ни другая жидкость для приготовления лекарства использоваться не могут. Прежде чем развести суспензию для ребенка, откройте бутылку воды, чистота которой не вызывает сомнений, а дальше действуйте по инструкции:

Ребенку может не понравиться вкус препарата, поэтому Вы можете смешать его с молоком или соком. Растворять порошок Амоксиклава можно только теплой кипяченой водой.

Порошок для приготовления суспензии Амоксиклав назначают детям. Темный стеклянный флакон содержаший 125, 250 или 400 мг амоксициллина рассчитан на 5 мл приготовленного раствора. Развести суспензию из порошка Амоксиклав не сложно, хотя сначала многие мамы испытывают затруднения с запутанными описаниями процесса приготовления из инструкции.

Детский организм очень чувствителен и не всегда способен противостоять вирусам и инфекциям. Многие родители сталкивались с тем, что маленькие дети болеют намного чаще взрослых, особенно когда начинают активно общаться с детьми, посещая детский сад, школу, секции и коллективные занятия.

Иногда лечение требует применения антибактериальных препаратов, к которым мамы относятся насторожено. Однако именно эти медикаменты являются эффективным средством для борьбы с патологическими процессами. В их число входит препарат широкого спектра действия Амоксиклав, который подходит и детям и взрослым.

Формы выпуска: суспензия и таблетки

Фармакологическая индустрия предлагает потребителю две формы выпуска антибактериального препарата. Первая – таблетки. Она больше подходит для взрослых людей. Большое достоинство этой формы заключается в том, что таблетки удобно употреблять где угодно, соблюдая режим приема. Они выпускаются с дозировкой в 250 и 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты. В блистере – 15 или 20 таблеток.

Вторая форма выпуска – порошок, из которого готовят суспензию. Амоксиклав ребенку лучше приобретать именно в такой форме, особенно тем, кто еще не умеет жевать или проглатывать таблетки.

В таблице ниже приведены дозировки, в которых выпускается порошок Амоксиклав для детей:

Общая доза в 5 мл суспензии, мг Доза амоксициллина, мг Доза клавулановой кислоты, мг
125 125 31,25
250 250 62,5
400 400 57

Порошок и приготовленная суспензия имеют белый или желтовато-белый цвет. Выпускается средство в емкостях из темного стекла объемом 100 мл. Во флаконе 25 граммов порошка. Упаковка укомплектована мерной ложкой или пипеткой. Как приготовить суспензию, можно прочитать в прилагающейся инструкции и посмотреть на видео к статье с пошаговым алгоритмом действий.

Как давать препарат детям разного возраста?

Независимо от возраста пациента существуют правила, как правильно принимать Амоксиклав:

  • Прием во время еды. Если пить препарат с едой, это значительно снижает риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
  • Приготовление суспензии перед употреблением.
  • Контроль состояния малыша. Важно внимательно отслеживать все изменения в состоянии и поведении маленького пациента, как положительные, так и отрицательные. При негативных проявлениях следует прекращать прием препарата и идти на консультацию к специалисту.
  • Не прерывать курс. Эффект закрепляется после полностью законченной терапии.
  • Следить за сроком годности. Он составляет 2 года. Готовая суспензия хранится в холодильнике не больше 7 дней.
  • Следование прописанным дозам.
  • Контроль над состоянием почек, печени и кровеносной системы.

При легком и среднетяжелом течении болезни

Количество назначаемого препарата во многом определяет не возраст пациента, а масса его тела, ведь все детки разные, и их вес в одном и том же возрасте может очень различаться. Однако не менее важную роль в схеме назначения антибиотика играет степень тяжести течения болезни.

Что касается легкой и средней форм заболевания, то тут применима стандартная схема. Назначается суспензия по 125 или 250 мл три раза в сутки. Нужно пропить антибактериальный препарат в течение 5–7 суток. Правда, решать это обязан исключительно врач. Самостоятельно превышать длительность, частоту или суточный объем нельзя. Это опасно и грозит осложнениями. Если при выбранной схеме лечения эффект не наступает, то антибиотик не подходит для борьбы с конкретной инфекцией.

При тяжелом течении инфекции

Какие возможны побочные действия и осложнения?

Антибактериальные препараты являются действенным средством, которое дают быстрый эффект. Есть и отрицательная сторона – внушительный список побочных реакций. Негативное влияние антибиотика Амоксиклав чаще сказывается на работе желудочно-кишечного тракта и проявляется как аллергия. В первом случае у ребенка наблюдаются:

  • плохой аппетит;
  • рвота;
  • тошнота;
  • понос;
  • дисбактериоз.

Намного реже прием препарата Амоксиклав сопровождается болевым синдромом в животе, колитом, печеночной недостаточностью, гепатитом, желтухой. Что касается аллергической реакции, то она проявляется как:

  • высыпания на коже;
  • эритема;
  • отечность;
  • зуд.

Кроме вышеперечисленных отрицательных симптомов негативному воздействию могут быть подвержены и другие системы организма: кроветворная, лимфатическая, мочевыделительная и центральная нервная. У ребенка появляются:

  • тромбоцитопения;
  • лейкопения;
  • анемия;
  • эозинофилия;
  • панцитопения;
  • кристаллурия;
  • интерстициальный нефрит;
  • головокружение;
  • головные боли;
  • гиперактивность;
  • нарушения сна;
  • чрезмерная тревожность;
  • судороги.

К вспомогательным компонентам Амоксиклава относятся:

Амоксиклав 250 – антибиотик, направленный на уничтожение вредоносных для организма человека бактерий за счет своих активных компонентов. В основном такая дозировка применяется в педиатрии, изредка при незначительных инфекциях в терапевтических отделениях.

Инструкция по применению и описание данного препарата поможет как специалисту, так и пациенту понять, что лучше Амоксиклав 125 или 250, как правильно приготовить препарат, а главное как давать ребенку, дабы уменьшить побочное влияние антибиотика на детский организм.

Фармакологические свойства


Как и Амоксиклав 125 мг, так и Амоксиклав 250 мг предназначен как антибактериальный препарат для устранения ряда микроорганизмов во время инфекций легкой и средней тяжести.

Основная фармакологическая цель препарата найти бактерии в организме пациента и изнутри уничтожить их. Для более долгого действия на бактерии в Амоксиклаве 250 содержится калиевая соль (клавулановая кислота).

По назначению врача пациент принимает необходимое количество главного компонента и клавулановой кислоты в форме пилюль или же в жидкой форме.

Важно! Флаконы темного цвета с готовой суспензией следует хранить в холодильнике не более недели, так как происходит разрушение основного пенициллинового элемента.

Как принимать Амоксиклав 250 мг

Чтобы разобраться, как развести Амоксиклав 250, как принимать антибиотик и как избежать нежелательных эффектов от приема, стоит проанализировать инструкцию препарата и при необходимости проконсультироваться с доктором.

Необходимое количество рассчитывается из стандартной формулы для препаратов с амоксициллином. Разбавлять его в большей степени, чем рекомендуется, не стоит, так как это может нарушить рассчитываемую долю основного компонента и повлиять на действие Амоксиклава 250. Это будет нежелательно для лечения заболеваний, в особенности в период беременности и лактации.

Важно! Принимать Амоксиклав 250 стоит перед приемом пищи, так как в таком варианте происходит всасывание компонентов препарата с помощью еды и более быстрое их действие на бактерии с меньшим влиянием на внутренние органы пациентов.

Дозировка

Дозировка Амоксиклава 250 аналогично дозировке Амоксиклава 125 рассчитывается из расчета, что суточная норма амоксициллина не должна превышать 40 миллиграмм. Поэтому чтобы рассчитать дозировку пациенту потребуется только калькулятор. Попробуем рассчитать, как будет выглядеть дозировка для детей на примере ребенка 6 лет или 7 лет с весов 25 кг:

5 мл * 40 мг (разрешенное количество в сутки амоксициллина) * 25 кг / 250 мг = 20 мл

Соответственно, при назначении осуществлять прием лекарства два раза в день, нужно будет употребить Амоксиклав 250 по 10 мл два раза в день.

Чтобы правильно дать Амоксиклав 250 четырехлетнему ребенку нужно воспользоваться той же формулой, но при этом нужно поменять данные веса пациента.

В необходимое количество суспензии не рекомендуется ничего добавлять, чтобы состав лекарственных препаратов оказал нужное действие на заболевание. Используя мерную пипетку или ложку, нужно принять назначенный объем антибиотика.

Интересно! Дозирование Амоксиклава 250 мг в таблетках ничем не будет отличаться от дозировок антибиотика в суспензии, так как таблетки для детей Амоксиклав 250 обладают теми же свойствами, что и порошок.

Как приготовить суспензию

В разведении порошка Амоксиклав 250 миллиграмм нет ничего сложного. Необходимо во флакон с порошком добавить очищенную воду комнатной температуры до отметки на бутылочке, хорошо взболтать и суспензия готова для приема.

После этого необходимо употреблять лекарство, четко соблюдая прописанные специалистом дозировки, чтобы избежать нежелательных эффектов.

Сколько нужно принимать

В основном Амоксиклав 250 мг и 125 мг назначают детям с инфекциями разных степеней тяжести. В использовании стоит руководствоваться строгими правилами и рекомендациями специалистов.

В основном прием препарата назначают по 2-3 раза в день на недельный курс. В более сложных ситуациях прием могут продлить на две недели.

Интересное:  Норма эндометрия при пременопаузе

Важно! При использовании препаратов Амоксиклав 250 и 125, как и при приеме любого антибиотика, у пациента могут развиться болезненные ощущения в области желудка. Это связано с тем, что помимо вредоносных микроорганизмов антибиотик наносит вред полезной микрофлоре пищеварительной системы пациента.

Возможные осложнения

Помимо противопоказаний пациент может ощутить на себе побочные реакции после приема препарата, такие, как боли в голове и желудке, нарушение пищеварения и головокружение. Так как Препарат используется для лечения детей стоит помнить, что одновременно принимать Амоксиклав 250 с другим бета лактамным антибиотиком не рекомендуется. В редких случаях такого применения были зафиксированы серьезные побочные действия, повлиявшие на функции печени и почек.

Помимо рекомендаций врача и инструкции, нужно также ознакомиться с отзывами. Чаще всего родители отзываются, что суспензия для детей помогает деткам всех возрастов как в 3 года, так и в 10 лет максимально мягко справиться с разнообразными инфекциями. Главное правильно соблюдать дозировку, предписание доктора, и не забывать, что желудку ребенка необходимо помочь справиться с такой агрессивной средой как бактерии и антибиотики.

Интересно! В иных дозировках есть Амоксиклав квиктаб – таблетки, которые быстро растворяются в ротовой полости. Такая форма разработана для людей, у которых есть физиологические проблемы с глотанием.

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг+125 мг 500 мг+125 мг 875 мг+125 мг 2 4 5 6 7 8 10 .
порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг+31.25 мг/5 мл 250 мг+62.5 мг/5 мл 400 мг+57 мг/5 мл 600 мг+42.9 мг/5 мл 1
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг+100 мг 1000 мг+200 мг 5
  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Амоксиклав
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Амоксиклав
  • Срок годности препарата Амоксиклав
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Описание лекарственной формы

Таблетки 250+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.

Таблетки 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 875+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.

Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: порошок от белого до желтовато-белого цвета. Готовая суспензия — от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения: от белого до желтовато-белого цвета.

Таблетки диспергируемые: продолговатые, восьмиугольные, светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ . Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды.

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.

Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.

Cmax в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты.

При применении препарата Амоксиклав ® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.

Оба компонента характеризуются достаточным Vd в различных органах, тканях и жидких средах организма ( в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).

Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.

Средний T1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице 1.

Средние (±SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества Амоксициллин/клавулановая кислота Доза, мг Cmax , мкг/мл Tmax , ч AUC(0–24), мкг·ч/мл T1/2 , ч
Амоксициллин
875 мг/125 мг 875 11,64±2,78 1,5 (1–2,5) 53,52±12,31 1,19±0,21
500 мг/125 мг 500 7,19±2,26 1,5 (1–2,5) 53,52±8,37 1,15±0,2
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг 125 2,18±0,99 1,25 (1–2) 10,16±3,04 0,96±0,12
500 мг/125 мг 125 2,4±0,83 1,5 (1–2) 15,52±3,86 0,98±0,12

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты.

Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе;

холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;

инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;

Для таблеток диспергируемых Амоксиклав ® Квиктаб дополнительно

дети до 12 лет или с массой тела меньше 40 кг.

почечная недостаточность (Сl креатинина ЖКТ , печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.

Новорожденные и дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут (по амоксициллину), разделенные на 2 приема (каждые 12 ч).

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активные вещества (ядро):
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 5,4 мг; кросповидон — 27,4 мг; кроскармеллоза натрия — 27,4 мг; магния стеарат — 12 мг; тальк — 13,4 мг; МКЦ — до 650 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 14,378 мг; этилцеллюлоза 0,702 мг; полисорбат 80 — 0,78 мг; триэтилцитрат — 0,793 мг; титана диоксид — 7,605 мг; тальк — 1,742 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активные вещества (ядро):
амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 9 мг; кросповидон — 45 мг; кроскармеллоза натрия — 35 мг; магния стеарат — 20 мг; МКЦ — до 1060 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 17,696 мг; этилцеллюлоза — 0,864 мг; полисорбат 80 — 0,96 мг; триэтилцитрат — 0,976 мг; титана диоксид — 9,36 мг; тальк — 2,144 мг
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активные вещества (ядро):
амоксициллин (в форме тригидрата) 875 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 12 мг; кросповидон — 61 мг; кроскармеллоза натрия — 47 мг; магния стеарат — 17,22 мг; МКЦ — до 1435 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 23,226 мг; этилцеллюлоза — 1,134 мг; полисорбат 80 — 1,26 мг; триэтилцитрат — 1,28 мг; титана диоксид — 12,286 мг; тальк — 2,814 мг
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл суспензии
активные вещества:
амоксициллин (в форме тригидрата) 125 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 31,25 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) — 2,167 мг; натрия цитрат (безводный) — 8,335 мг; натрия бензоат — 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия — 28,1 мг; камедь ксантановая — 10 мг; кремния диоксид коллоидный — 16,667 мг; кремния диоксид — 0,217 г; натрия сахаринат — 5,5 мг; маннитол — 1250 мг; ароматизатор клубничный — 15 мг
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл суспензии
активные вещества:
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 62,5 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) — 2,167 мг; натрия цитрат (безводный) — 8,335 мг; натрия бензоат — 2,085 мг; МКЦ и кармеллоза натрия — 28,1 мг; камедь ксантановая — 10 мг; кремния диоксид коллоидный — 16,667 мг; кремния диоксид — 0,217 г; натрия сахаринат — 5,5 мг; маннитол — 1250 мг; ароматизатор дикой вишни — 4 мг
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл суспензии
активные вещества:
амоксициллин (в форме тригидрата) 400 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 57 мг
вспомогательные вещества: кислота лимонная (безводная) — 2,694 мг; натрия цитрат (безводный) — 8,335 мг; МКЦ и кармеллоза натрия — 28,1 мг; камедь ксантановая — 10 мг; кремния диоксид коллоидный — 16,667 мг; кремния диоксид — 0,217 г; ароматизатор дикой вишни — 4 мг; ароматизатор лимонный — 4 мг; натрия сахаринат — 5,5 мг; маннитол — до 1250 мг
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.
активные вещества:
амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.
активные вещества:
амоксициллин (в форме натриевой соли) 1000 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли). 200 мг
Таблетки диспергируемые 1 табл.
активные вещества:
амоксициллина тригидрат 574 мг
(эквивалентно 500 мг амоксициллина)
клавуланат калия 148,87 мг
(эквивалентно 125 мг клавулановой кислоты)
вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь — 26 мг; ароматизатор сладкий апельсин — 26 мг; аспартам — 6,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 13 мг; железа (III) оксид желтый (Е172) — 3,5 мг; тальк — 13 мг; касторовое масло гидрированное — 26 мг; МКЦ кремнийсодержащая — до 1300 мг
Таблетки диспергируемые 1 табл.
активные вещества:
амоксициллина тригидрат 1004,50 мг
(эквивалентно 875 мг амоксициллина)
клавуланат калия 148,87 мг
(эквивалентно 125 мг клавулановой кислоты)
вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь — 38 мг; ароматизатор сладкий апельсин — 38 мг; аспартам — 9,5 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 18 мг; железа (III) оксид желтый (Е172) — 5,13 мг; тальк — 18 мг; касторовое масло гидрированное — 36 мг; МКЦ кремнийсодержащая — до 1940 мг

Описание

Таблетки 250+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.

Таблетки 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 875+125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттисками «875» и «125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.

Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: порошок от белого до желтовато-белого цвета. Готовая суспензия — от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения: от белого до желтовато-белого цвета.

Таблетки диспергируемые: продолговатые, восьмиугольные, светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакодинамика

Препарат Амоксиклав ® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.

Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.

Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

— грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

— грамотрицательные аэробы — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).

Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):

— грамположительные аэробы — Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;

— грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;

— грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

— грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;

— прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.

** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды.

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.

Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.

Cmax в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты.

При применении препарата Амоксиклав ® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.

Оба компонента характеризуются достаточным Vd в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).

Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.

Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.

Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.

Средний T1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Фармакокинетические показатели амоксициллина и клавулановой кислоты обобщены в таблице 1.

Средние (±SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества Амоксициллин/клавулановая кислота Доза, мг Cmax, мкг/мл Tmax, ч AUC(0–24), мкг·ч/мл T1/2, ч
Амоксициллин
875 мг/125 мг 875 11,64±2,78 1,5 (1–2,5) 53,52±12,31 1,19±0,21
500 мг/125 мг 500 7,19±2,26 1,5 (1–2,5) 53,52±8,37 1,15±0,2
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг 125 2,18±0,99 1,25 (1–2) 10,16±3,04 0,96±0,12
500 мг/125 мг 125 2,4±0,83 1,5 (1–2) 15,52±3,86 0,98±0,12

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты.

Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

— грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

Давайте будем совместно делать уникальный материал еще лучше, и после его прочтения, просим Вас сделать репост в удобную для Вас соц. сеть.

Ссылка на основную публикацию